AMINAZIN

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Aminazin ist ein Antipsychotikum zur Behandlung von Erkrankungen des Nervensystems.

Pharmakologische Wirkung von Aminazin

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Chlorpromazinhydrochlorid, ein Phenothiazin-Derivat mit beruhigenden, lokal reizenden, vasodilatierenden, antiemetischen, kataleptogenen, mäßig m-anticholinergen, antipsychotischen und schwachen hypothermischen und antihistaminischen Eigenschaften.

Aminazin hat eine relativ schwache Wirkung auf m-cholinerge Rezeptoren, wodurch es eine ausgeprägte alpha-adrenerge Blockierungswirkung hat.

Freigabe Formular

Gemäß den Anweisungen wird Aminazin in Form einer Injektionslösung, 1, 2 und 5 ml in Ampullen, freigesetzt. Ein ml der Lösung enthält 25 mg Chlorpromazinhydrochlorid und Hilfsstoffe - Natriumchlorid, Natriummetabisulfit, Ascorbinsäure, wasserfreies Natriumsulfit und Wasser zur Injektion.

Aminazin wird auch in Form von weißen kugelförmigen 25 mg, braun-rosa 0,5 mg und braunen 100 mg Pillen in Blasen von 10 Stück hergestellt. Jedes von ihnen enthält 25, 50 oder 100 mg Chlorpromazinhydrochlorid und solche Hilfsstoffe wie:

  • Gelatine und Wachs;
  • Stärkesirup und Zucker;
  • Talk und Titandioxid;
  • Eisenoxidrot.

Aminazin wird auch in Form von bikonvexen Filmtabletten von gelb bis hellorange in Blasen von 10 Stück hergestellt..

Eine Tablette enthält 25 mg Chlorpromazinhydrochlorid und Hilfsstoffe - Titandioxid, Stearinsäure, Talk, Hypromellose, Macrogol 4000, wasserfreies Calciumhydrogenphosphat, Kartoffelstärke, gelber Farbstoff E110, Calciumstearat, mikrokristalline Cellulose und kolloidales Siliciumdioxid.

Aminazins Analoga

Das Medikament ist gleichbedeutend mit Chlorpromazin..

Die Wirkstoffe Propazin und Tizercin sind im Wirkmechanismus mit Aminazin gleich und gehören zur gleichen pharmakologischen Gruppe..

Indikationen für die Anwendung von Aminazin

In Übereinstimmung mit den Anweisungen wird Aminazin in Fällen von Psychomotorik, Unruhe, akuten Wahnzuständen, manisch-depressiver Psychose, Psychopathie, alkoholischer und chronischer Psychose verschrieben. Aufgrund der antiemetischen Wirkung wird Aminazin gegen Übelkeit, anhaltenden Schluckauf und "unbezwingbares" Erbrechen eingesetzt. Das Tool wird verwendet, um die Wirkung von Analgetika bei anhaltenden Schmerzen zu verbessern.

Aminazin wird auch bei Tetanus, juckenden Dermatosen, nach zerebrovaskulären Unfällen und in der Anästhesiologie in den Stadien der Prämedikation und Potenzierung der Vollnarkose verschrieben.

Art der Anwendung

Das Medikament in Form von Tabletten und Pillen wird oral angewendet und die Lösung wird intramuskulär und intravenös verabreicht. Die Dosierung von Aminazin und die Dauer der Therapie werden vom Arzt individuell festgelegt, abhängig vom Alter des Patienten, der Krankheit und dem Ansprechen des Körpers auf die Behandlung.

Kontraindikationen

Die Anwendung von Aminazin ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels, Schädel-Hirn-Trauma, schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, schwerer Depression des Zentralnervensystems, Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Kindern unter 6 Monaten.

Mit Vorsicht wird Aminazin bei Alkoholismus, Winkelverschlussglaukom, hämatopoetischen Störungen, Brustkrebs, Nieren- und Leberversagen, Parkinson-Krankheit, Myxödem, Epilepsie, Reye-Syndrom, Kachexie und älteren Patienten verschrieben.

Nebenwirkungen von Aminazin

Laut Bewertungen verursacht Aminazin Schwindel, verminderten Appetit und Potenz, Schläfrigkeit, Parese der Akkommodation, Verstopfung, Tachykardie, Harnverhaltung, Schlafstörungen, Frigidität, einen starken Blutdruckabfall und Lichtempfindlichkeit.

Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels in hohen Dosen, extrapyramidalen Störungen, neuroleptischer Depression, cholestatischem Ikterus, geistigen Veränderungen, Anämie, Amenorrhoe, Agranulozytose, Galaktorrhoe, Herzrhythmusstörungen, Hyperkoagulation, Priapismus, Hyperprolaktinämie, Gewichtszunahme, Hautpigmentierung, Olycomastie, Gynäkomastie, Übelkeit und Erbrechen.

Lagerbedingungen

Gemäß den Anweisungen sollte Aminazin an einem gut belüfteten, trockenen Ort, lichtgeschützt und außerhalb der Reichweite von Kindern, mit einer Raumtemperatur zwischen 15 und 25 ° C gelagert werden. Das Medikament wird verschreibungspflichtig aus Apotheken abgegeben. Die Haltbarkeit beträgt vorbehaltlich aller Empfehlungen des Herstellers zwei Jahre.

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Aminazin (Aminazin)

Inhaber einer Genehmigung für das Inverkehrbringen:

Produziert von:

Darreichungsform

reg. Nein: Р N000302 / 01 vom 23.08.11 - Auf unbestimmte Zeit
Aminazin

Freisetzungsform, Verpackung und Zusammensetzung des Arzneimittels Aminazin

Lösung für die I / V- und I / M-Administration1 ml
Chlorpromazin25 mg

1 ml - Ampullen (10) - Kartonpackungen.
2 ml - Ampullen (10) - Pappkartons.

pharmachologische Wirkung

Ein Antipsychotikum (Neuroleptikum) aus der Gruppe der Phenothiazinderivate. Es hat eine ausgeprägte antipsychotische, beruhigende und antiemetische Wirkung. Schwächt oder beseitigt Wahnvorstellungen und Halluzinationen vollständig, lindert psychomotorische Unruhe, reduziert affektive Reaktionen, Angstzustände, Angstzustände und senkt die motorische Aktivität.

Der Mechanismus der antipsychotischen Wirkung ist mit der Blockade postsynaptischer dopaminerger Rezeptoren in den mesolimbischen Strukturen des Gehirns verbunden. Es hat auch eine blockierende Wirkung auf α-adrenerge Rezeptoren und hemmt die Freisetzung von Hormonen aus der Hypophyse und dem Hypothalamus. Die Blockade von Dopaminrezeptoren erhöht jedoch die Sekretion von Prolaktin durch die Hypophyse..

Die zentrale antiemetische Wirkung beruht auf der Hemmung oder Blockade von Dopamin-D 2 -Rezeptoren in der peripheren Chemorezeptor-Triggerzone des Kleinhirns - durch die Blockade des Vagusnervs im Magen-Darm-Trakt. Die antiemetische Wirkung wird verstärkt, offensichtlich aufgrund der anticholinergen, beruhigenden und antihistaminischen Eigenschaften. Die beruhigende Wirkung ist offensichtlich auf die alpha-adrenerge Blockierungsaktivität zurückzuführen. Hat eine moderate oder schwache extrapyramidale Wirkung.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird Chlorpromazin schnell, aber manchmal nicht vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. C max im Blutplasma wird in 2-4 Stunden erreicht und ist dem Effekt des "ersten Durchgangs" durch die Leber ausgesetzt. Aufgrund dieses Effekts ist die Plasmakonzentration nach oraler Verabreichung geringer als die Konzentration nach i / m-Verabreichung.

Es wird in der Leber weitgehend unter Bildung einer Reihe von aktiven und inaktiven Metaboliten metabolisiert.

Die Stoffwechselwege von Chlorpromazin umfassen Hydroxylierung, Konjugation mit Glucuronsäure, N-Oxidation, Oxidation von Schwefelatomen und Dealkylierung.

Chlorpromazin hat eine hohe Bindung an Plasmaproteine ​​(95-98%). Es ist im Körper weit verbreitet, dringt in die BHS ein, während die Konzentration im Gehirn höher ist als im Plasma.

Es gab eine deutliche Variabilität der pharmakokinetischen Parameter bei demselben Patienten. Es gibt keine direkte Korrelation zwischen den Plasmakonzentrationen von Chlorpromazin und seinen Metaboliten und der therapeutischen Wirkung.

T 1/2 Chlorpromazin beträgt etwa 30 Stunden; Es wird angenommen, dass die Elimination seiner Metaboliten länger dauern kann. Es wird als Metaboliten in Urin und Galle ausgeschieden.

Indikationen der Wirkstoffe des Arzneimittels Aminazin

Öffnen Sie die Liste der ICD-10-Codes
ICD-10-CodeIndikation
F10.3Rücktrittszustand
F20Schizophrenie
F21Schizotypische Störung
F22Chronische Wahnstörungen
F23Akute und vorübergehende psychische Störungen
F25Schizoaffektive Störungen
F29Nicht näher bezeichnete anorganische Psychose
F30Manische Episode
F31Bipolare Störung
F32Depressive Episode
F33Rezidivierende depressive Störung
F51.2Schlafstörungen und Wachheit der anorganischen Ätiologie
H81.0Morbus Menière
L20.8Sonstige Neurodermitis (Neurodermitis, Ekzem)
L28.0Lichen simplex chronicus (begrenzte Neurodermitis)
L29Juckreiz
O21Übermäßiges Erbrechen schwangerer Frauen
R11Übelkeit und Erbrechen
R52.0Stechender Schmerz
R52.2Andere anhaltende Schmerzen (chronisch)
Z51.4Vorbereitungsverfahren für die anschließende Behandlung oder Untersuchung, soweit nicht anderweitig klassifiziert

Dosierungsschema

Einzeln installiert. Bei oraler Einnahme für Erwachsene beträgt eine Einzeldosis 10-100 mg, eine Tagesdosis 25-600 mg; Für Kinder im Alter von 1 bis 5 Jahren - 500 mcg / kg alle 4 bis 6 Stunden, für Kinder über 5 Jahre können 1 / 3-1 / 2 Dosen eines Erwachsenen verwendet werden.

Bei intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung bei Erwachsenen beträgt die Anfangsdosis 25-50 mg. Bei intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung bei Kindern über 1 Jahr beträgt eine Einzeldosis 250-500 µg / kg.

Die Häufigkeit der oralen oder parenteralen Verabreichung hängt von der Indikation und der klinischen Situation ab..

Maximale Einzeldosen: für Erwachsene bei oraler Einnahme - 300 mg bei i / m-Verabreichung - 150 mg, bei i / v-Verabreichung - 100 mg.

Maximale Tagesdosis: für Erwachsene bei oraler Einnahme - 1,5 g bei i / m-Verabreichung - 1 g bei i / v-Verabreichung - 250 mg; für Kinder unter 5 Jahren (Körpergewicht bis 23 kg) bei oraler, intramuskulärer oder intravenöser Einnahme - 40 mg, bei Kindern über 5 Jahren (Körpergewicht über 23 kg) bei oraler, intravenöser Einnahme m oder / in der Einleitung - 75 mg.

Nebenwirkung

Von der Seite des Zentralnervensystems: Akathisie, verschwommenes Sehen sind möglich; selten - dystonische extrapyramidale Reaktionen, Parkinson-Syndrom, Spätdyskinesie, Thermoregulationsstörungen, NNS; in Einzelfällen - Krämpfe.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: mögliche arterielle Hypotonie (insbesondere bei intravenöser Verabreichung), Tachykardie.

Aus dem Verdauungssystem: Dyspeptische Symptome sind möglich (bei oraler Einnahme); selten cholestatischer Ikterus.

Aus dem hämatopoetischen System: selten - Leukopenie, Agranulozytose.

Aus dem Harnsystem: selten - Schwierigkeiten beim Wasserlassen.

Aus dem endokrinen System: Menstruationsstörungen, Impotenz, Gynäkomastie, Gewichtszunahme.

Allergische Reaktionen: möglicher Hautausschlag, Juckreiz; selten - exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme.

Dermatologische Reaktionen: selten - Hautpigmentierung, Lichtempfindlichkeit.

Von der Seite des Sehorgans: Bei längerer Anwendung in hohen Dosen kann sich Chlorpromazin in den vorderen Strukturen des Auges (Hornhaut und Linse) ablagern, was die Prozesse der normalen Alterung der Linse beschleunigen kann.

Gegenanzeigen zur Anwendung

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Chlorpromazin während der Schwangerschaft angewendet werden muss, sollte die Behandlungsdauer begrenzt und die Dosis am Ende der Schwangerschaft nach Möglichkeit reduziert werden. Es sollte bedacht werden, dass Chlorpromazin die Wehen verlängert.

Falls erforderlich, während der Stillzeit anwenden, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Chlorpromazin und seine Metaboliten passieren die Plazentaschranke, die in die Muttermilch übergeht.

Klinische Studien haben gezeigt, dass Chlorpromazin teratogene Wirkungen haben kann. Bei der Anwendung von Chlorpromazin in hohen Dosen während der Schwangerschaft bei Neugeborenen wurden in einigen Fällen Verdauungsstörungen, die mit einer atropinähnlichen Wirkung verbunden waren, und ein extrapyramidales Syndrom festgestellt.

Antrag auf Verletzung der Leberfunktion

Anwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Anwendung bei Kindern

Die Anwendung bei Kindern ist je nach Dosierungsschema möglich.

Bei Kindern, insbesondere bei akuten Erkrankungen, unter Verwendung von Phenothiazinen, ist die Entwicklung extrapyramidaler Symptome wahrscheinlicher.

Anwendung bei älteren Patienten

Phenothiazine sollten bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden (erhöhtes Risiko für übermäßige Sedierung und blutdrucksenkende Wirkungen)..

spezielle Anweisungen

Phenothiazine werden mit äußerster Vorsicht bei Patienten mit pathologischen Veränderungen des Blutbildes, Leberfunktionsstörungen, Alkoholvergiftung, Reye-Syndrom sowie Brustkrebs, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einer Veranlagung für die Entwicklung von Glaukom, Parkinson-Krankheit, Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren angewendet, Harnverhalt, chronische Atemwegserkrankungen (insbesondere bei Kindern), epileptische Anfälle.

Phenothiazine sollten bei älteren Patienten (erhöhtes Risiko übermäßiger sedierender und blutdrucksenkender Wirkungen), bei geschwächten und geschwächten Patienten mit Vorsicht angewendet werden.

Im Falle einer Hyperthermie, die eines der Symptome von NNS ist, sollte Chlorpromazin sofort abgesetzt werden..

Bei Kindern, insbesondere bei akuten Erkrankungen, unter Verwendung von Phenothiazinen, ist die Entwicklung extrapyramidaler Symptome wahrscheinlicher.

Vermeiden Sie Alkoholkonsum während der Behandlung.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen einzusetzen

Sollte bei Patienten mit potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine hohe Rate an psychomotorischen Reaktionen erfordern, mit Vorsicht angewendet werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Durch die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die eine depressive Wirkung auf das Zentralnervensystem haben, Ethanol, ethanolhaltigen Arzneimitteln, ist es möglich, die hemmende Wirkung auf das Zentralnervensystem sowie die Atemdepression zu erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von trizyklischen Antidepressiva, Maprotilin und MAO-Hemmern kann sich das Risiko für die Entwicklung von ZNS erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antikonvulsiva ist es möglich, die Schwelle der Krampfbereitschaft zu senken. mit Medikamenten zur Behandlung von Hyperthyreose - eine Erhöhung des Risikos für die Entwicklung einer Agranulozytose; mit Medikamenten, die extrapyramidale Reaktionen hervorrufen - eine Erhöhung der Häufigkeit und Schwere extrapyramidaler Störungen ist möglich; mit Medikamenten, die eine arterielle Hypotonie verursachen - eine additive Wirkung auf den Blutdruck ist möglich, die zu einer schweren arteriellen Hypotonie und einer erhöhten orthostatischen Hypotonie führt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amphetaminen sind antagonistische Wechselwirkungen möglich; mit Anticholinergika - erhöhte anticholinerge Wirkung; mit Anticholinesterasemitteln - Muskelschwäche, Verschlechterung der Myasthenia gravis.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antazida, die Aluminium und Magnesiumhydroxid enthalten, nimmt die Konzentration von Chlorpromazin im Blutplasma aufgrund einer Verletzung seiner Absorption aus dem Magen-Darm-Trakt ab.

Bei gleichzeitiger Anwendung erhöhen Barbiturate den Metabolismus von Chlorpromazin, induzieren mikrosomale Leberenzyme und verringern dadurch dessen Konzentration im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung hormoneller Kontrazeptiva zur oralen Verabreichung wird ein Fall einer Erhöhung der Chlorpromazinkonzentration im Blutplasma beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Adrenalin ist eine "Perversion" der Druckwirkung von Adrenalin möglich, wodurch nur β-adrenerge Rezeptoren stimuliert werden und schwere Hypotonie und Tachykardie auftreten.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amitriptylin steigt das Risiko einer Spätdyskinesie. Fälle von paralytischem Ileus wurden beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Chlorpromazin kann die blutdrucksenkende Wirkung von Guanethidin verringert oder sogar vollständig gehemmt werden, obwohl bei einigen Patienten die blutdrucksenkende Wirkung von Chlorpromazin auftreten kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diazoxid ist eine schwere Hyperglykämie möglich; mit Doxepin - Potenzierung der Hyperpyrexie; mit Zolpidem - die beruhigende Wirkung wird signifikant verstärkt; mit Zopiclon ist es möglich, die beruhigende Wirkung zu verstärken; mit Imipramin - die Konzentration von Imipramin im Blutplasma steigt an.

Bei gleichzeitiger Anwendung hemmt Chlorpromazin die Wirkung von Levodopa aufgrund der Blockade von Dopaminrezeptoren im Zentralnervensystem. Möglicherweise erhöhte extrapyramidale Symptome.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Lithiumcarbonat sind schwere extrapyramidale Symptome und neurotoxische Wirkungen möglich; mit Morphin - Entwicklung von Myoklonus ist möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Nortriptylin bei Patienten mit Schizophrenie kann sich der klinische Zustand trotz des erhöhten Chlorpromazinspiegels im Blutplasma verschlechtern. Fälle von paralytischem Ileus wurden beschrieben.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Piperazin wurde ein Fall von Anfällen beschrieben; mit Propranolol - ein Anstieg der Plasmakonzentrationen von Propranolol und Chlorpromazin; mit Trazodon ist eine arterielle Hypotonie möglich; mit Trihexyphenidil - es gibt Berichte über die Entwicklung eines paralytischen Ileus; mit Trifluoperazin - Fälle von schwerer Hyperpyrexie wurden beschrieben; mit Phenytoin - es ist möglich, die Phenytoin-Konzentration im Blutplasma zu erhöhen oder zu verringern.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluoxetin steigt das Risiko, extrapyramidale Symptome zu entwickeln. Mit Chloroquin, Sulfadoxin / Pyrimethamin steigt die Konzentration von Chlorpromazin im Blutplasma mit dem Risiko, die toxische Wirkung von Chlorpromazin zu entwickeln.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Cisaprid verlängert sich das QT-Intervall im EKG additiv.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin ist eine Abnahme der Chlorpromazinkonzentration im Blutplasma möglich. Es gibt auch Hinweise auf eine Erhöhung der Chlorpromazinkonzentration im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ephedrin ist es möglich, die vasokonstriktorische Wirkung von Ephedrin zu schwächen.

Gebrauchsanweisung AMINAZIN

Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben

Sphärische Dragee weiß.

1 Tablette
Chlorpromazinhydrochlorid25 mg

Hilfsstoffe: Zucker, Stärkesirup, Gelatine, Bienenwachs, Talk, Titandioxid (E171), Sonnenblumenöl.

10 Stück. - konturierte Zellverpackung (1) - Kartonverpackungen.

Dragee 50 mg: 10 Stk.
Reg. Nr.: 3722/99/02/04/08/08/12 vom 06.09.2012 - Abgelaufen

Sphärische Dragee braun-rosa.

1 Tablette
Chlorpromazinhydrochlorid50 mg

Hilfsstoffe: Zucker, Stärkesirup, Gelatine, Bienenwachs, Talk, Titandioxid (E171), Sonnenblumenöl, Eisenfarbstoff Rotoxid.

10 Stück. - konturierte Zellverpackung (1) - Kartonverpackungen.

Dragee 100 mg: 10 Stk.
Reg. Nr.: 3722/99/02/04/08/08/12 vom 06.09.2012 - Abgelaufen

Sphärische braune Dragee.

1 Tablette
Chlorpromazinhydrochlorid100 mg

Hilfsstoffe: Zucker, Stärkesirup, Gelatine, Bienenwachs, Talk, Titandioxid (E171), Sonnenblumenöl, Eisenfarbstoff Rotoxid.

10 Stück. - konturierte Zellverpackung (1) - Kartonverpackungen.

pharmachologische Wirkung

Es hat eine ausgeprägte antipsychotische und beruhigende Wirkung, reduziert die körperliche Aktivität, erhöht die Dauer und Intensität der Wirkung von Hypnotika, Analgetika, Lokalanästhetika, Antikonvulsiva und Alkohol, verursacht extrapyramidale Störungen und erhöht die Prolaktinsekretion durch die Hypophyse. Der Mechanismus der antipsychotischen Wirkung von Aminazin ® ist mit der Blockierung postsynaptischer mesolimbischer und mesokortikaler dopaminerger Rezeptoren im Gehirn verbunden. Die beruhigende Wirkung beruht auf der Blockade der adrenergen Rezeptoren der retikulären Bildung des Hirnstamms. Das Medikament hat eine antiemetische Wirkung (Blockade der Dopamin-IV-Rezeptoren der Triggerzone des Erbrechenzentrums) und lindert Schluckauf. Aminazin ® hat auch eine hypotherme Wirkung (Blockade der Dopaminrezeptoren des Hypothalamus), eine ausgeprägte α-adrenerge Blockierungswirkung mit einer schwachen Wirkung auf cholinerge Rezeptoren. Es reduziert oder eliminiert den Anstieg des Blutdrucks und andere durch Adrenalin verursachte Effekte (die hyperglykämische Wirkung von Adrenalin wird nicht eliminiert). Hat eine starke kataleptogene Wirkung.

Aminazin ® hemmt interozeptive Reflexe, verringert die Kapillarpermeabilität und hat eine schwache Antihistaminwirkung. Unter dem Einfluss von Aminazin ® sinkt der Blutdruck, häufig entwickelt sich eine Tachykardie. Aminazin ® wirkt lokal reizend.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird es nicht vollständig resorbiert. C max im Blutplasma wird 2-4 Stunden nach der Einnahme beobachtet. Mehr als 90% binden an Blutplasmaproteine, so dass es praktisch keiner Hämodialyse unterzogen wird. Es wird schnell aus dem Kreislauf ausgeschieden und reichert sich ungleichmäßig in verschiedenen Organen an. Durchdringt leicht die Blut-Hirn-Schranke, während seine Konzentration im Gehirn die Konzentration im Plasma übersteigt. Es gibt keine direkte Korrelation zwischen den Plasmakonzentrationen von Chlorpromazin und seinen Metaboliten und der therapeutischen Wirkung.

Es hat einen "First-Pass" -Effekt durch die Leber, wo das Arzneimittel infolge von Oxidation (30%), Hydroxylierung (30%) und Desamethylierung (20%) weitgehend metabolisiert wird. Die pharmakologische Aktivität besitzen oxidierte hydroxylierte Metaboliten, die durch Bindung an Glucuronsäure oder durch weitere Oxidation unter Bildung inaktiver Sulfoxide inaktiviert werden. Es wird über die Nieren und mit der Galle ausgeschieden. T 1/2 beträgt durchschnittlich 30 Stunden. Etwa 20% der eingenommenen Dosis werden pro Tag ausgeschieden, 1-6% der Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden
bilden. Spuren von Chlorpromazin-Metaboliten können 12 Monate oder länger nach Beendigung der Behandlung im Urin nachgewiesen werden.

Anwendungshinweise

  • verschiedene Arten von psychomotorischer Erregung und psychotischen Zuständen bei Patienten mit Schizophrenie, manischer Erregung bei manisch-depressiver Psychose und bei anderen psychischen Erkrankungen verschiedener Herkunft, begleitet von Angst, Angst, Erregung.

Dosierungsschema

Dragee Aminazin ® wird oral (nach den Mahlzeiten) verschrieben, ohne zu kauen und viel Wasser zu trinken.

Es ist notwendig, die niedrigste wirksame Dosis zu verschreiben, um den gewünschten Effekt zu erzielen. Wenn der klinische Zustand des Patienten dies zulässt, sollte die Behandlung mit einer niedrigen Dosis begonnen und schrittweise auf eine therapeutische Dosis erhöht werden. Die tägliche Dosis sollte in 2 oder 3 Dosen aufgeteilt werden.

Bei Erwachsenen mit akuten und chronischen psychotischen Erkrankungen liegt die tägliche Dosis zwischen 25 und 300 mg / Tag. In Ausnahmefällen kann die Dosis auf 600 mg pro Tag erhöht werden (maximale Tagesdosis). In einigen hochresistenten Fällen bei Patienten ohne somatische Kontraindikationen kann die Dosis auf 1200-1500 mg / Tag erhöht werden. Die Dauer der Behandlung mit hohen Dosen sollte 1 bis 1,5 Monate nicht überschreiten. In Ermangelung einer Wirkung ist es ratsam, auf die Behandlung mit anderen Arzneimitteln umzusteigen. Kindern über 6 Jahren (mit einem Gewicht von 23 bis 46 kg) sollte Aminazin® nicht mehr als 75 mg / Tag verschrieben werden. Für die pädiatrische Praxis ist es ratsam, Darreichungsformen für Kinder zu verwenden.

Nebenwirkungen

Nach der Anwendung des Arzneimittels sollten die Patienten unabhängig von der Art der Verabreichung 1,5 bis 2 Stunden liegen. Ein abrupter Übergang in eine aufrechte Position kann zu einem orthostatischen Kollaps führen. Die Verwendung von Aminazin geht häufig mit extrapyramidalen Störungen (Dyskinesie, ähnlich starre Phänomene, Akathisie, Hyperkinese, Tremor, autonome Störungen) einher, in Einzelfällen mit Krämpfen. Antiparkinson-Medikamente werden als Korrektoren verwendet - Tropacin, Trihexyphenidil (Cyclodol) usw. Dyskinesien (paroxysmale Krämpfe der Muskeln des Halses, der Zunge, des Mundbodens, okulogyrische Krisen) werden durch Koffein-Natriumbenzoat (2 ml 20% ige s / c-Lösung) und Atropin gestoppt (1 ml 0,1% s / c Lösung).

Bei längerem Gebrauch ist es möglich, seltener eine Spätdyskinesie zu entwickeln - ein malignes neuroleptisches Syndrom.

Zu Beginn der Behandlung können Schläfrigkeit, Schwindel, Anorexie, Akkommodationsstörungen, mäßige orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Mundtrockenheit, Schlafstörungen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen und Verstopfung auftreten..

Herzrhythmusstörungen sind ebenfalls möglich (Risiko der Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien, insbesondere vor dem Hintergrund einer anfänglichen Bradykardie, Hypokaliämie, verlängerter QT), Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Hyperprolaktinämie, Galaktorrhoe, Gynäkomastie, Amenorrhoe, Oligurie, Impotenz, Frigidität.

Allergische Reaktionen der Haut und der Schleimhäute, Angioödeme, Ödeme des Gesichts sowie eine Photosensibilisierung der Haut können auftreten (Patienten sollten daher keiner UV-Strahlung ausgesetzt werden)..

Bei Verwendung von Aminazin ® können Phänomene geistiger Gleichgültigkeit, eine verzögerte Reaktion auf äußere Reizungen und andere Veränderungen der Psyche auftreten. Bei der Anwendung von Aminazin ® kann die sogenannte neuroleptische Depression beobachtet werden. Antidepressiva und ZNS-Stimulanzien werden verwendet, um neuroleptische Depressionen zu reduzieren.

Nach längerer Anwendung großer Dosen von Aminazin ® (0,5-1,5 g / Tag) kann es zu cholestatischem Ikterus, erhöhter Blutgerinnung, Lymphe und Leukopenie, Anämie, Agranulozytose, Hautpigmentierung, Linsen- und Hornhauttrübung und Melanose kommen.

Mögliche Entwicklung von Hyperglykämie, Diabetes mellitus, beeinträchtigter Glukosetoleranz.

Bei der Einnahme von Aminazin ® können bräunliche Ablagerungen im vorderen Augenabschnitt auftreten, ohne das Sehvermögen zu beeinträchtigen. In seltenen Fällen ist die Entwicklung eines systemischen Lupus erythematodes möglich..

Darüber hinaus wurden Fälle von Lungenembolie und tiefer Venenthrombose im Zusammenhang mit der Anwendung von Antipsychotika, Fälle eines plötzlichen Todes aufgrund einer Herzerkrankung und Fälle eines plötzlichen unerklärlichen Todes bei Patienten, die Chlorpromazin erhalten (häufig in Kombination mit anderen Antipsychotika), berichtet..

Gegenanzeigen zur Anwendung

  • erhöhte individuelle Empfindlichkeit;
  • Depression des Zentralnervensystems und Koma jeglicher Ätiologie;
  • Gehirnverletzung;
  • Erkrankungen der Leber, Nieren und hämatopoetischen Organe mit Funktionsstörung;
  • fortschreitende systemische Erkrankungen des Gehirns und des Rückenmarks;
  • mit Magengeschwüren und 12 Zwölffingerdarmgeschwüren während der Exazerbation;
  • Herzerkrankungen im Stadium der Dekompensation (Herzfehler, Myokarddystrophie, rheumatische Herzerkrankungen usw.), schwere arterielle Hypotonie, Erkrankungen, die mit dem Risiko thromboembolischer Komplikationen einhergehen;
  • Bronchiektasie im Stadium der Dekompensation;
  • Winkelschlussglaukom (Risiko eines erhöhten Augeninnendrucks);
  • Hyperplasie der Prostata;
  • Myxödem;
  • Schwangerschaft, Stillzeit;
  • Kinder bis 6 Jahre;
  • Die Ernennung von Aminazine® wird für Patienten, die dopaminerge Antiparkinson-Medikamente (Cabergolin, Chinagolid) erhalten, aufgrund des gegenseitigen Antagonismus von Antipsychotika und Dopaminagonisten nicht empfohlen.

Vorsichtig:

  • Parkinson-Krankheit, aktiver Alkoholismus (Risiko für hepatotoxische Wirkungen), Brustkrebs, Epilepsie, chronische Erkrankungen mit Atemstillstand (insbesondere bei Kindern), Reye-Syndrom, Kachexie, Alter, Erbrechen (die antiemetische Wirkung von Phenothiazinen kann Erbrechen im Zusammenhang mit einer Überdosierung maskieren Andere Drogen).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Bei Neugeborenen, deren Mütter Aminazin ® im dritten Schwangerschaftstrimester eingenommen haben, besteht ein potenzielles Risiko für die Entwicklung extrapyramidaler Störungen oder eines Entzugssyndroms.

Die Anwendung während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Wenn das Medikament während der Stillzeit angewendet werden muss, sollte das Stillen für die Dauer der Behandlung abgebrochen werden.

Antrag auf Verletzung der Leberfunktion

Anwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Anwendung bei älteren Patienten

Anwendung bei Kindern

Kontraindiziert bei Kindern unter 6 Jahren.

Kindern über 6 Jahren (mit einem Gewicht von 23 bis 46 kg) sollte Aminazin® nicht mehr als 75 mg / Tag verschrieben werden. Für die pädiatrische Praxis ist es ratsam, Darreichungsformen für Kinder zu verwenden.

spezielle Anweisungen

Während der Behandlung müssen Blutdruck, Puls und Funktion von Leber, Nieren und Blut regelmäßig überwacht werden.

Der Patient sollte darüber informiert werden, dass bei Fieber, Halsschmerzen oder der Entwicklung von Infektionskrankheiten sofort ein Arzt konsultiert werden muss. Wenn im Bluttest pathologische Veränderungen festgestellt werden (Leukozytose, Leukopenie), muss Aminazin® abgebrochen werden. Es ist notwendig, eine Beobachtung im Zusammenhang mit der möglichen Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms durchzuführen. Wenn sich eine Hyperthermie entwickelt, muss die Einnahme von Aminazin® abgebrochen werden, da Hyperthermie das erste Anzeichen eines malignen neuroleptischen Syndroms sein kann (Hyperthermie, autonome Dysfunktion, Bewusstseinsveränderungen, Muskelsteifheit). Der Entwicklung einer Hyperthermie kann ein erhöhtes Schwitzen und eine Instabilität des Blutdrucks vorausgehen..

Risikofaktoren für die Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms sind Dehydration und organische Hirnschäden..

Aminazin ® kann das QT-Intervall verlängern, insbesondere wenn es gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln eingenommen wird.

Bevor Sie Aminazin® verschreiben, müssen Sie sicherstellen, dass keine Risikofaktoren für die Entwicklung von Arrhythmien vorliegen:

  • Bradykardie weniger als 55 Schläge pro Minute, Hypokaliämie, angeborene Verlängerung des QT-Intervalls. Außer in dringenden Situationen wird empfohlen, vor der Verschreibung eines Neuroleptikums eine Elektrokardiographie durchzuführen und den Kaliumspiegel im Blut zu bestimmen.

Aminazin® sollte bei Patienten mit Risikofaktoren für Schlaganfälle mit Vorsicht angewendet werden. Patienten, die mit Antipsychotika behandelt werden, haben häufiger eine venöse Thromboembolie. Risikofaktoren für venöse Thromboembolien müssen vor der Verschreibung von Aminazin ermittelt werden. Der Zustand des Patienten sollte während der Behandlung überwacht werden.

Aufgrund der Auswirkungen auf die kognitiven Fähigkeiten bei Kindern ist eine systematische Bewertung der Lernfähigkeit erforderlich. Die Dosis von Aminazin ® muss regelmäßig an den klinischen Zustand des Kindes angepasst werden..

Das Medikament enthält Saccharose. Die Anwendung wird bei Patienten mit Fructose-Intoleranz, gestörter Absorption von Glucose und Galactose oder Sucrase / Isomaltase-Mangel nicht empfohlen. Während der Behandlung mit Aminazin ® ist eine Verringerung der Anfallsschwelle möglich. Bei epileptischen Anfällen muss die Einnahme von Aminazin ® abgebrochen werden.

Ältere Patienten haben ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen von orthostatischer Hypotonie, Sedierung und extrapyramidalen Reaktionen. Die Langzeitbehandlung erfordert eine regelmäßige ophthalmologische und hämatologische Überwachung..

Bei Patienten, die mit Phenothiazinen behandelt wurden, wurden Fälle von Hyperglykämie, beeinträchtigter Glukosetoleranz und die Entwicklung oder Verschlimmerung von Diabetes mellitus berichtet..

Die Anwendung von Aminazin ® zur Behandlung von Psychosen bei älteren Patienten mit Demenz sollte mit äußerster Vorsicht angewendet werden, da ein erhöhtes Todesrisiko besteht.

Vermeiden Sie den Konsum von Alkohol während der Behandlung!

Während des Behandlungszeitraums ist es notwendig, keine potenziell gefährlichen Aktivitäten auszuführen, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Überdosis

Symptome:

  • Areflexie oder Hyperreflexie, verschwommenes Sehen, kardiotoxische Effekte (Arrhythmie, Herzinsuffizienz, verminderter Blutdruck, Schock, Tachykardie, QRS-Wellenänderung, Kammerflimmern, Herzstillstand), neurotoxische Effekte, einschließlich Erregung, Verwirrtheit, Krämpfe, Orientierungslosigkeit, Stupor, Schläfrigkeit oder an wen;
  • Mydriasis, Mundtrockenheit, Hyperpyrexie oder Unterkühlung, Muskelsteifheit, Erbrechen, Lungenödem oder Atemdepression.

Behandlung: Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle (Vermeidung von Erbrechen, da Bewusstseinsstörungen und dystonische Reaktionen der Nacken- und Kopfmuskulatur durch Überdosierung zum Erbrechen führen können). Symptomatische Behandlung:

  • mit Arrhythmie - IV Phenytoin 9-11 mg / kg, mit Herzinsuffizienz - Herzglykoside, mit ausgeprägtem Blutdruckabfall - IV Verabreichung von Flüssigkeiten oder Vasopressoren wie Noradrenalin, Phenylephrin (Verschreibung von Alpha- und Beta-Adrenomimetika vermeiden, wie Adrenalin, da ein paradoxer Blutdruckabfall aufgrund der Blockade von alpha-adrenergen Rezeptoren mit Chlorpromazin möglich ist, mit Krämpfen - Diazepam (Vermeidung der Ernennung von Barbituraten, aufgrund einer möglichen nachfolgenden Depression des Zentralnervensystems und Atemdepression), mit Parkinsonismus - Diphenyltropin, Diphenhydramin. Kontrolle der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems für mindestens 5 Tage, der Funktion des Zentralnervensystems, Atmung, Messung der Körpertemperatur, Konsultation eines Psychiaters. Dialyse ist unwirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aminazin ® mit anderen Arzneimitteln, die eine deprimierende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben (Arzneimittel für Vollnarkose, narkotische Analgetika, Ethanol (Alkohol) und Arzneimittel, die es enthalten, Barbiturate, Beruhigungsmittel usw.), ist es möglich, die ZNS-Depression sowie die Atemdepression zu erhöhen. unerwünschte verlängerte Kombination mit Analgetika und Antipyretika - Hyperthermie kann sich entwickeln; mit trizyklischen Antidepressiva, Maprotilin oder MAO-Inhibitoren - ein Anstieg des Risikos für die Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms; mit Antikonvulsiva - es ist möglich, die Anfallsschwelle zu senken; mit Medikamenten zur Behandlung von Hyperthyreose - das Risiko für die Entwicklung einer Agranulozytose steigt; mit anderen Arzneimitteln, die extrapyramidale Reaktionen hervorrufen - eine Erhöhung der Häufigkeit und Schwere extrapyramidaler Störungen ist möglich; mit blutdrucksenkenden Medikamenten ist eine schwere orthostatische Hypotonie möglich; mit Ephedrin - es ist möglich, die vasokonstriktorische Wirkung von Ephedrin zu schwächen.

Bei der Behandlung mit Aminazin ® sollte die Verabreichung von Adrenalin (Adrenalin) vermieden werden, da die Wirkung von Adrenalin pervers sein kann, was zu einem Blutdruckabfall führen kann. Die Antiparkinson-Wirkung von Levodopa wird aufgrund der Blockierung von Dopaminrezeptoren verringert. Aminazin ® kann die Wirkung von Amphetaminen, Clonidin, Guanethidin hemmen.

Aminazin ® verstärkt die anticholinergen Wirkungen anderer Arzneimittel, während die antipsychotische Wirkung des Neuroleptikums abnehmen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aminazin ® mit einer mit Prochlorperazin verwandten chemischen Struktur kann es zu einem längeren Bewusstseinsverlust kommen.

Antazida, Antiparkinson-Medikamente und Lithiumsalze können die Absorption von Chlorpromazin verringern. Darüber hinaus erhöht die Kombination mit Lithium-Medikamenten das Risiko extrapyramidaler Komplikationen.

Chlorpromazin kann einige Manifestationen der Ototoxizität (Tinnitus, Schwindel) von Arzneimitteln maskieren, die eine ototoxische Wirkung haben (z. B. Antibiotika mit ototoxischer Wirkung)..

Andere hepatotoxische Medikamente erhöhen das Risiko, eine Hepatotoxizität zu entwickeln. Medikamente, die die Hämatopoese des Knochenmarks hemmen, erhöhen das Risiko einer Myelosuppression. Aminazin ® wird nicht zur Anwendung mit Arzneimitteln empfohlen, die Arrhythmien vom Typ Torsadesde Pointes verursachen können:

  • Antiarrhythmika der Klasse Ia (z. B. Chinidin, Hydrochinidin, Disopyramid);
  • Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron, Sotalol);
  • einige Antipsychotika (z. B. Thioridazin, Levomepromazin, Trifluoperazin, Sulpirid, Tiaprid, Pimozid, Haloperidol, Droperidol);
  • andere Arzneimittel (z. B. Bepridil, Cisaprid, Erythromycin IV, Halofantrin, Ketanserin, Mizolastin, Pentamidin, Sparfloxacin, Terfenadin, Vincamin IV, Moxifloxacin, Spiramycin IV).

Hypokaliämie (infolge der Einnahme von Diuretika, Abführmitteln, Glukokortikoiden, Tetracosactid, intravenösem Amphotericin), Bradykardie (infolge der Einnahme von Antiarrhythmika der Klassen Ia und III, Betablockern, einigen Kalziumkanalblockern, Digitalis-Medikamenten, Pilocarpin, Anticholinesterase-Medikamenten), angeborene oder erworbene Verlängerung des QT-Intervalls prädisponieren für die Entwicklung von Arrhythmien vom Typ Torsadesde Pointes.

Bei Verwendung von Aminazin in hohen Dosen (mehr als 100 mg / Tag) ist ein Anstieg des Blutzuckerspiegels aufgrund einer Verringerung der Insulinfreisetzung möglich. Es ist notwendig, die Dosis von Insulin und anderen hypoglykämischen Mitteln während der Behandlung mit Antipsychotika und nach Abschluss ihrer Einnahme anzupassen.

Bei gleichzeitiger Einnahme mit Betablockern (Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol, Nebivolol) steigt das Risiko, ventrikuläre Arrhythmien, einschließlich Arrhythmien vom Typ Torsadesde Pointes, zu entwickeln. Darüber hinaus steigt das Risiko einer arteriellen Hypotonie, einschließlich einer orthostatischen,. Klinische Beobachtung und EKG-Überwachung sind erforderlich. Das Risiko einer orthostatischen Hypotonie ist auch bei gleichzeitiger Verabreichung von Aminazin ® mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln und Nitraten erhöht.

Der Empfang von Antazida und Aktivkohle verringert die intestinale Absorption von Phenothiazin-Neuroleptika. Zwischen der Einnahme dieser Mittel muss ein Intervall von mindestens 2 Stunden eingehalten werden.

Aminazin

Beachtung! Dieses Medikament kann eine besonders unerwünschte Wechselwirkung mit Alkohol haben! Mehr Details.

Anwendungshinweise

In der Psychiatrie - psychomotorische Erregung (auch bei Patienten mit Schizophrenie); akute Wahnzustände, manische und hypomanische Erregung bei manisch-depressiver Psychose, chronischer Psychose; Geisteskrankheiten verschiedener Herkunft, begleitet von Angst, Unruhe, Unruhe, Schlaflosigkeit; Psychopathie (auch bei Patienten mit Epilepsie und organischen Erkrankungen des Zentralnervensystems), alkoholische Psychose.

Verbesserung der Wirkung von Analgetika bei anhaltenden Schmerzen.

Krankheiten, die mit einer Erhöhung des Muskeltonus einhergehen: nach zerebrovaskulären Unfällen Tetanus (in Kombination mit Barbituraten) usw..

In der Anästhesiologie - Prämedikation und Potenzierung der Vollnarkose; früher in sogenannten "lytischen" Gemischen verwendet - künstliche Unterkühlung.

Akute "intermittierende" Porphyrie (Behandlung).

In der Dermatologie - juckende Dermatosen.

Mögliche Analoga (Ersatz)

Wirkstoff, Gruppe

Darreichungsform

Dragee, Injektionslösung, Filmtabletten

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen (dekompensierter CHF, arterielle Hypotonie), schwere Depression des Zentralnervensystems und Koma jeglicher Ätiologie; TBI, fortschreitende systemische Erkrankungen des Gehirns und des Rückenmarks, Magengeschwür und Magengeschwür während einer Exazerbation (bei oraler Einnahme), Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder (bis zu 6 Monate). Mit Vorsicht. Alkoholismus (erhöhte Wahrscheinlichkeit, hepatotoxische Reaktionen zu entwickeln), pathologische Veränderungen im Blut (beeinträchtigte Blutbildung), Brustkrebs (infolge der Phenothiazin-induzierten Prolaktinsekretion, das potenzielle Risiko des Fortschreitens der Krankheit und die Resistenz gegen die Behandlung mit endokrinen und zytostatischen Arzneimitteln steigen), Winkelschlussglaukom, Prostatahyperplasie mit klinischer Manifestationen, Leber- und / oder Nierenversagen; Krankheiten, die mit einem erhöhten Risiko für thromboembolische Komplikationen einhergehen; Parkinson-Krankheit; Epilepsie; Myxödem; chronische Erkrankungen mit Atemstillstand (insbesondere bei Kindern); eine Vorgeschichte des Reye-Syndroms (erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Hepatotoxizität bei Kindern und Jugendlichen); Kachexie, Erbrechen (die antiemetische Wirkung von Phenothiazinen kann Erbrechen maskieren, das mit einer Überdosierung anderer Medikamente verbunden ist). Älteres Alter.

Anwendung: Dosierung und Behandlungsverlauf

In der psychiatrischen Praxis beträgt die anfängliche Tagesdosis 25-100 mg, aufgeteilt in 1-4 Dosen. Dann wird die Dosis schrittweise (unter Berücksichtigung der Toleranz) alle 3-4 Tage um 25-50 mg erhöht, bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Bei geringer Wirksamkeit mittlerer Dosen des Arzneimittels wird die Dosis auf 700-1000 mg / Tag erhöht, in einigen extrem resistenten Fällen ohne somatische Kontraindikationen kann die Dosis auf 1200-1500 mg / Tag erhöht werden, aufgeteilt in 4 Dosen (die letzte - vor dem Schlafengehen).

Höhere Dosen für Erwachsene im Inneren: einfach - 0,3 g, täglich 1,5 g.

Kinder im Alter von 6 Monaten bis 12 Jahren in der psychiatrischen Praxis sowie mit Übelkeit und Erbrechen - 0,55 mg / kg oder 15 mg / m2 alle 4-6 Stunden, falls erforderlich und unter Berücksichtigung der Toleranz, wird die Dosis angepasst. Angstzustand vor der Operation - in der gleichen Dosis 2-3 Stunden vor der Operation.

In der pädiatrischen Praxis müssen Dosierungsformen für Kinder verwendet werden.

Geschwächte und ältere Patienten werden je nach Alter bis zu 0,3 g / Tag verschrieben.

In / m oder / in Form einer 2,5% igen Lösung. Bei intramuskulärer Verabreichung mit 2-5 ml 0,25-0,5% iger Procainlösung oder 0,9% iger NaCl-Lösung verdünnen. Die Lösung wird tief in den Muskel injiziert.

Zur intravenösen Verabreichung wird die erforderliche Menge an Lösung mit 20 ml 5% iger Dextroselösung oder 0,9% iger NaCl-Lösung verdünnt. Treten Sie langsam innerhalb von 5 Minuten unter Kontrolle des Blutdrucks ein.

Psychotische Störungen (schwerwiegend): IM 25-50 mg, falls erforderlich, die Dosis nach 1 Stunde wiederholen und dann, falls erforderlich und unter Berücksichtigung der Toleranz, mehrere Tage lang alle 3-12 Stunden.

Übelkeit und Erbrechen: IV, 25 mg einmal, falls erforderlich und unter Berücksichtigung der Toleranz, wird die Dosis alle 3-4 Stunden um 25-50 mg erhöht, bis das Erbrechen aufhört.

Übelkeit und Erbrechen während der Operation: intramuskulär 12,5 mg einmal, falls erforderlich und unter Berücksichtigung der Toleranz, die Dosis nach 30 Minuten wiederholen; IV, 25 mg (verdünnt auf eine Konzentration von ungefähr 1 mg / ml mit 0,9% iger NaCl-Lösung) mit einer Geschwindigkeit von nicht mehr als 2 mg / min.

Angstzustand vor der Operation: IM 12,5-25 mg 1-2 Stunden vor der Operation.

Schluckauf: i / m, 25-50 mg 3-4 mal täglich; IV-Infusion, 25-50 mg (verdünnt in 0,5-1 l 0,9% iger NaCl-Lösung), mit einer Geschwindigkeit von 1 mg / min.

Porphyrie: IM, 25 mg alle 6-8 Stunden, bis der Patient das Medikament oral einnehmen kann.

Tetanus: IM, 25-50 mg 3-4 mal täglich, falls erforderlich und unter Berücksichtigung der Toleranz wird die Dosis schrittweise erhöht; IV, 25-50 mg (verdünnt auf eine Konzentration von ungefähr 1 mg / ml mit 0,9% iger NaCl-Lösung) mit einer Geschwindigkeit von 1 mg / min.

Ältere sowie abgemagerte oder geschwächte Patienten benötigen bei Bedarf eine niedrigere Anfangsdosis, die unter Berücksichtigung der Toleranz schrittweise erhöht wird.

Zur Linderung der psychomotorischen Unruhe bei Verletzung des Gehirnkreislaufs, Schluckaufanfällen und anhaltendem Erbrechen wird es als Teil der sogenannten "lytischen" Gemische verschrieben, die 1-2 ml 2,5% ige Aminazinlösung, 2 ml 2,5% ige Promethazinlösung oder 2 ml 2% ige Diphenhydraminlösung, 1 ml enthalten 2% ige Trimeperidinlösung. Die Mischung wird 1-2 mal täglich intravenös oder intramuskulär injiziert.

Die maximalen Dosen für die parenterale Verabreichung - 1 g / Tag.

Kinder von 6 Monaten bis 12 Jahren: bei psychotischen Störungen - intramuskulär 0,55 mg / kg oder 15 mg / m2 alle 6-8 Stunden; Bei Übelkeit, Erbrechen während der Operation - i / m, 0,275 mg / kg, falls erforderlich und unter Berücksichtigung der Toleranz, die Dosis nach 30 Minuten wiederholen. i / v, 0,275 mg / kg (verdünnt auf eine Konzentration von ungefähr 1 mg / ml mit 0,9% iger NaCl-Lösung) mit einer Geschwindigkeit von 1 mg / 2 min.

Angstzustand vor der Operation - IM, 0,55 mg / kg 1-2 Stunden vor der Operation; Tetanus - in / m, 0,55 mg / kg alle 6-8 Stunden; IV, 0,55 mg / kg (mit 0,9% iger NaCl-Lösung auf eine Konzentration von ungefähr 1 mg / ml verdünnt), mit einer Geschwindigkeit von 1 mg / 2 min.

pharmachologische Wirkung

Ein Antipsychotikum (Neuroleptikum), ein Phenothiazinderivat mit einer aliphatischen Seitenkette.

Es hat eine ausgeprägte antipsychotische, beruhigende, antiemetische, vasodilatierende (alpha-adrenerge Blockade), mäßige m-anticholinerge sowie eine schwache hypothermische Wirkung, lindert Schluckauf; hat eine lokale Reizwirkung.

Die antipsychotische Wirkung beruht auf der Blockade der Dopamin-D2-Rezeptoren des mesolimbischen und mesokortikalen Systems. Die antipsychotische Wirkung manifestiert sich in der Beseitigung der produktiven Symptome der Psychose (Delir, Halluzinationen). Es lindert verschiedene Arten von psychomotorischer Unruhe, reduziert psychotische Angst und Aggressivität.

Die beruhigende Wirkung beruht auf der Blockade der adrenergen Rezeptoren der retikulären Bildung des Hirnstamms. Eines der Hauptmerkmale des Arzneimittels (im Vergleich zu anderen Phenothiazinen) ist das Vorhandensein einer ausgeprägten beruhigenden Wirkung, die sich in einer Unterdrückung der konditionierten Reflexaktivität (hauptsächlich motorisch-defensive Reflexe), einer Abnahme der spontanen motorischen Aktivität, einer Entspannung der Skelettmuskulatur und einer Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber endogenen und exogenen Substanzen äußert Reize mit bewahrtem Bewusstsein. Schlaf tritt auf, wenn er in hohen Dosen verabreicht wird.

Die antiemetische Wirkung beruht auf der Blockade von Dopamin-D2-Rezeptoren in der Triggerzone des Erbrechenzentrums und der Blockade der Enden von n.vagus im Magen-Darm-Trakt.

Es hat eine ausgeprägte alpha-adrenerge Blockierungswirkung mit einer relativ schwachen Wirkung auf m-cholinerge Rezeptoren. Reduziert oder sogar vollständig beseitigt den Anstieg des Blutdrucks und andere durch Adrenalin verursachte Effekte (die hyperglykämische Wirkung von Adrenalin wird nicht beseitigt). Reduziert den Blutdruck, erhöht die Herzfrequenz.

Der hypotherme Effekt ist auf die Blockade der Dopaminrezeptoren im Hypothalamus zurückzuführen. Die Dopaminrezeptorblockade erhöht die Hypophysensekretion von Prolaktin.

Die Blockade von Dopaminrezeptoren des extrapyramidalen Systems ermöglicht die Entwicklung von Parkinson und Spätdyskinesien.

Reduziert die Kapillarpermeabilität, hat eine schwache Antihistaminwirkung.

Hat eine ausgeprägte kataleptogene Wirkung.

Die Sedierung erfolgt 15 Minuten nach der i / m-Verabreichung, 2 Stunden nach der oralen Verabreichung und sogar später nach der rektalen Verabreichung. Nach 1 Woche kann eine Toleranz gegenüber beruhigenden und blutdrucksenkenden Wirkungen auftreten.

Die antipsychotische Wirkung des Arzneimittels entwickelt sich 4 bis 7 Tage nach oraler Verabreichung, wenn eine stabile Konzentration des Arzneimittels im Plasma erreicht wird. Die maximale therapeutische Wirkung des Arzneimittels dauert 6 Wochen bis 6 Monate.

Nebenwirkungen

Zu Beginn der Behandlung Schläfrigkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, verminderter Appetit, Verstopfung, Parese der Akkommodation, mäßige orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Schlafstörungen, Harnverhaltung, verminderte Potenz, Frigidität, allergische Reaktionen der Haut und der Schleimhäute (Lichtempfindlichkeit, angioneurotisches Ödem des Gesichts und der Extremitäten); seltener - ein starker Blutdruckabfall.

Bei Langzeitanwendung in hohen Dosen (0,5-1,5 g / Tag) - extrapyramidale Störungen (Dyskinesien - paroxysmale Krämpfe der Muskeln von Hals, Zunge, Mundboden, ähnlich starren Phänomenen, Akathisie, Hyperkinese, Tremor und autonomen Störungen), geistige Gleichgültigkeit, verzögerte Reaktion auf äußere Reizungen, neuroleptische Depressionen und andere psychische Veränderungen, cholestatischer Ikterus, Herzrhythmusstörungen, Hemmung der Knochenmarkhämatopoese (Lymphe und Leukopenie, Anämie, Agranulozytose), Hyperkoagulation, Amenorrhoe, Galaktorrhoe, Hyperprolaktinämie, Gynäkomastie, Rheum Durchfall, Oligurie, Hautpigmentierung, Trübung der Linse und der Hornhaut; in Einzelfällen - Krämpfe (Antiparkinson-Medikamente werden als Korrektoren verwendet - Tropacin, Trihexyphenidil usw.; Dyskinesien werden durch subkutane Verabreichung von 2 ml 20% iger Natriumbenzoat-Koffeinlösung und 1 ml 0,1% iger Atropinlösung gestoppt), malignes neuroleptisches Syndrom.

Lokale Reaktionen: Bei intramuskulärer Verabreichung können Infiltrate auftreten, bei intravenöser Verabreichung - Venenentzündung, bei Kontakt mit Haut und Schleimhäuten - Gewebereizung. Überdosierung. Symptome: Areflexie oder Hyperreflexie, verschwommenes Sehen, kardiotoxische Effekte (Arrhythmie, Entwicklung von Herzinsuffizienz, verminderter Blutdruck, Schock, Tachykardie, Veränderungen der QRS-Welle, Kammerflimmern, Herzstillstand), neurotoxische Effekte, einschließlich Erregung, Verwirrtheit, Anfälle, Orientierungslosigkeit, Stupor oder Koma; Mydriasis, Mundtrockenheit, Hyperpyrexie oder Unterkühlung, Muskelsteifheit, Erbrechen, Lungenödem oder Atemdepression.

Behandlung: Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle (Vermeidung von Erbrechen, da Bewusstseinsstörungen und dystonische Reaktionen der Nacken- und Kopfmuskulatur durch Überdosierung zum Erbrechen führen können). Bei Arrhythmie - IV Phenytoin 9-11 mg / kg, bei HF - Herzglykosiden, bei ausgeprägtem Blutdruckabfall - IV Verabreichung von Flüssigkeiten oder Vasopressoren wie Noradrenalin, Phenylephrin (Verschreibung von Alpha- und Beta-Adrenomimetika vermeiden, z als Adrenalin, da ein paradoxer Blutdruckabfall aufgrund der Blockade von alpha-adrenergen Rezeptoren mit Aminazin möglich ist, mit Krämpfen - Diazepam (Verschreibung von Barbituraten aufgrund möglicher nachfolgender Depression des Zentralnervensystems und Atemdepression), mit Parkinsonismus - Diphenyltropin, Diphenhydramin. Kontrolle der Funktionen des CVS für mindestens 5 Tage, der Funktion des Zentralnervensystems, Atmung, Messung der Körpertemperatur, Konsultation eines Psychiaters. Dialyse ist unwirksam.

spezielle Anweisungen

Während der Behandlung mit dem Medikament ist es notwendig, den Blutdruck und den Puls zu überwachen und regelmäßig die Funktionen von Leber, Nieren und Blut zu überwachen.

Um einen starken Blutdruckabfall nach intramuskulärer oder intravenöser Verabreichung zu vermeiden, wird das Verfahren in der "liegenden" Position des Patienten durchgeführt; Nach der Anwendung des Arzneimittels sollten die Patienten mindestens 1,5 bis 2 Stunden in der "liegenden" Position bleiben (ein scharfer Übergang in eine aufrechte Position kann zu einem orthostatischen Kollaps führen)..

Patienten sollten keiner UV-Strahlung ausgesetzt werden, da das Medikament eine Photosensibilisierung verursachen kann.

Während der Behandlungsdauer sollte die Verwendung von Ethanol vermieden werden..

Es ist notwendig, die Möglichkeit auszuschließen, dass das Medikament auf die Haut und die Schleimhäute gelangt..

Während der Behandlungsdauer muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten sein.

Interaktion

Schwächt die vasokonstriktorische Wirkung von Ephedrin.

Kann einige Manifestationen der Ototoxizität (Tinnitus, Schwindel) von Ototoxika, insbesondere Antibiotika, maskieren.

Reduziert die Antiparkinson-Wirkung von Levodopa (aufgrund der induzierten Blockade von Dopaminrezeptoren) sowie die Wirkung von Amphetaminen, Clonidin und Guanethidin.

Verbessert die anticholinergen Wirkungen anderer Medikamente, während die eigene antipsychotische Wirkung abnehmen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit einem chemisch verwandten Prochlorperazin kann es zu einer Überdosierung und einem längeren Bewusstseinsverlust kommen.

Kompatibel mit anderen Antipsychotika, Anxiolytika und Antidepressiva.

Eine Langzeitkombination mit Analgetika und Antipyretika ist unerwünscht (Hyperthermie kann sich entwickeln)..

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die eine deprimierende Wirkung auf das Zentralnervensystem haben (Mittel für Vollnarkose, Antikonvulsiva, narkotische Analgetika, Ethanol und Arzneimittel, die es enthalten, Barbiturate und andere Hypnotika, Anxiolytika (Beruhigungsmittel) usw.), ist es möglich, zu erhöhen und Verlängerung der depressiven Wirkung sowie Atemdepression.

Die Verschreibung in Verbindung mit trizyklischen Antidepressiva, Maprotilin oder MAO-Inhibitoren erhöht das Risiko für die Entwicklung eines malignen neuroleptischen Syndroms. mit Medikamenten zur Behandlung von Thyreotoxikose erhöht sich das Risiko für die Entwicklung einer Agranulozytose; erhöht mit anderen Medikamenten, die extrapyramidale Reaktionen hervorrufen, die Häufigkeit und Schwere extrapyramidaler Störungen; mit blutdrucksenkenden Medikamenten erhöht sich die Schwere der Blutdrucksenkung bei der Orthostase.

Antazida, Antiparkinson- und Li + -Zubereitungen können die Absorption von Aminazin beeinträchtigen.

DR. Hepatotoxika erhöhen das Risiko, Hepatotoxizität zu entwickeln.

Während der Behandlung mit dem Arzneimittel sollte die Verabreichung von Adrenalin vermieden werden (aufgrund der Möglichkeit, die Wirkung von Adrenalin zu verfälschen und den Blutdruck weiter zu senken)..

Medikamente, die die Hämatopoese des Knochenmarks hemmen, erhöhen das Risiko einer Myelosuppression.